A oxibutinina baseada em OROS estendido A formulação de liberação (ER) (Lyrinel XL; Ditropan XL) representa uma nova forma de administração oral de oxibutinina, um antagonista do receptor muscarínico usado no tratamento da bexiga hiperativa (OAB). A liberação de oxibutinina da oxibutinina ER ocorre de forma sustentada, resultando em um perfil de concentração plasmática-tempo mais suave e uma concentração plasmática máxima mais baixa do que as observadas com oxibutinina de liberação imediata (IR). A formulação ER foi desenvolvida com o objetivo de melhorar a tolerabilidade da terapia com oxibutinina e facilitar a administração uma vez ao dia. Além disso, a oxibutinina ER oferece maior flexibilidade na dosagem (5-30 mg / dia) do que as outras opções de tratamento disponíveis. Em dosagens de 5-30 mg uma vez ao dia, a oxibutinina ER produziu diminuições significativas da linha de base na incontinência urinária de urgência semanal em pacientes com OAB. Além disso, houve diminuições significativas nos episódios semanais de incontinência total e na frequência de micção. Em dois estudos randomizados e duplo-cegos em pacientes com BH, a melhora em todos os sintomas com oxibutinina ER 5 a 30 mg / dia uma vez ao dia foi semelhante à produzida pela oxibutinina IR 5-20 mg / dia administrada uma a quatro vezes diariamente. A oxibutinina ER 10 mg uma vez ao dia foi superior à tolterodina IR 4 mg / dia administrada em duas doses diárias e tão eficaz quanto a tolterodina ER 4 mg / dia uma vez ao dia na redução da incontinência urinária; as diminuições na frequência de micção com oxibutinina ER foram significativamente maiores do que aquelas observadas com qualquer uma das formulações de tolterodina. A oxibutinina ER foi bem tolerada em todos os estudos, com eventos adversos geralmente leves a moderados e transitórios. Em comparações diretas, o perfil de tolerabilidade geral da oxibutinina ER foi melhor do que o da oxibutinina IR. A oxibutinina ER foi semelhante à tolterodina (IR e ER) com relação à incidência de boca seca clinicamente importante. Um grande estudo de tolerabilidade de 12 meses não demonstrou riscos significativos associados ao uso de oxibutinina ER a longo prazo. Alguns estudos não comparativos mostraram resultados promissores com oxibutinina ER no tratamento de pacientes adultos e pediátricos com disfunção neurogênica da bexiga secundária a lesão neuronal. Estudos de longo e curto prazo relataram melhorias significativas na qualidade de vida relacionada à saúde com a terapia com oxibutinina ER. Além disso, estudos farmacoeconômicos sugeriram que a oxibutinina ER é mais econômica do que a oxibutinina e pelo menos tão econômica quanto a tolterodina IR. Em conclusão, a oxibutinina ER apresenta excelente eficácia no tratamento dos sintomas associados à OAB em adultos e idosos com um bom perfil de tolerabilidade por um período de uso prolongado (12 meses). A formulação ER de oxibutinina fornece um perfil de concentração plasmática suave ao longo do intervalo de dosagem de 24 horas, facilitando a administração uma vez ao dia. Portanto, dado seu perfil geral de eficácia / tolerabilidade e flexibilidade de dosagem, a oxibutinina ER oferece uma excelente opção de tratamento na farmacoterapia de primeira linha da OAB.