Lossibutinina basata su OROS estesa La formulazione a rilascio (ER) (Lyrinel XL; Ditropan XL) rappresenta una nuova forma di somministrazione orale per lossibutinina, un antagonista del recettore muscarinico utilizzato nel trattamento della vescica iperattiva (OAB). Il rilascio di ossibutinina dallossibutinina ER avviene in modo prolungato, risultando in un profilo di concentrazione plasmatica-tempo più regolare e una concentrazione plasmatica massima inferiore rispetto a quelle osservate con ossibutinina a rilascio immediato (IR). La formulazione ER è stata sviluppata con lobiettivo di migliorare la tollerabilità della terapia con ossibutinina e facilitare la somministrazione una volta al giorno. Inoltre, lossibutinina ER offre una maggiore flessibilità nel dosaggio (5-30 mg / giorno) rispetto alle altre opzioni di trattamento disponibili. A dosaggi di 5-30 mg una volta al giorno, lossibutinina ER ha prodotto riduzioni significative rispetto al basale dellincontinenza urinaria da urgenza settimanale nei pazienti con OAB. Inoltre, si sono verificate riduzioni significative degli episodi settimanali di incontinenza totale e della frequenza della minzione. In due studi randomizzati, in doppio cieco su pazienti con OAB, il miglioramento di tutti i sintomi con ossibutinina ER 5-30 mg / die una volta al giorno è stato simile a quello prodotto dallossibutinina IR 5-20 mg / die somministrato da una a quattro volte quotidiano. Lossibutinina ER 10 mg una volta al giorno era superiore alla tolterodina IR 4 mg / die somministrata in due dosi giornaliere ed efficace quanto la tolterodina ER 4 mg / die una volta al giorno nel ridurre lincontinenza urinaria; le diminuzioni nella frequenza della minzione con ossibutinina ER erano significativamente maggiori di quelle osservate con una delle due formulazioni di tolterodina. Lossibutinina ER è stata ben tollerata in tutti gli studi, con eventi avversi generalmente da lievi a moderati e transitori. Nei confronti diretti, il profilo di tollerabilità complessivo dellossibutinina ER era migliore di quello dellossibutinina IR. Lossibutinina ER era simile alla tolterodina (IR e ER) per quanto riguarda lincidenza di secchezza delle fauci clinicamente importante. Un ampio studio di tollerabilità della durata di 12 mesi non ha dimostrato rischi significativi associati alluso a lungo termine dellossibutinina ER. Alcuni studi non comparativi hanno mostrato risultati promettenti con lossibutinina ER nel trattamento di pazienti adulti e pediatrici con disfunzione della vescica neurogena secondaria a danno neuronale. Studi a lungo e breve termine hanno riportato miglioramenti significativi nella qualità della vita correlata alla salute con la terapia ER con ossibutinina. Inoltre, studi farmacoeconomici hanno suggerito che lossibutinina ER è più economica dellossibutinina IR e almeno altrettanto economica della tolterodina IR. In conclusione, lossibutinina ER mostra uneccellente efficacia nel trattamento dei sintomi associati alla Rubrica fuori rete negli adulti e negli anziani con un buon profilo di tollerabilità per un periodo di utilizzo prolungato (12 mesi). La formulazione ER dellossibutinina fornisce un profilo di concentrazione plasmatica regolare nellintervallo di dosaggio di 24 ore, facilitando la somministrazione una volta al giorno. Pertanto, dato il suo profilo generale di efficacia / tollerabilità e flessibilità di dosaggio, lossibutinina ER fornisce uneccellente opzione di trattamento nella farmacoterapia di prima linea della Rubrica fuori rete.