Az OROS-alapú oxibutinin kiterjesztett -release (ER) készítmény (Lyrinel XL; Ditropan XL) az oxibutinin, egy muszkarinreceptor-antagonista, a hiperaktív hólyag (OAB) kezelésében alkalmazott orális adagolás új formáját jelenti. Az oxibutinin felszabadulása az oxibutinin ER-ből tartósan megy végbe, ami egyenletesebb plazma-koncentráció-idő profilt és alacsonyabb maximális plazmakoncentrációt eredményez, mint az oxibutinin azonnali felszabadulású (IR) esetén megfigyelhető. Az ER készítményt azzal a céllal fejlesztették ki, hogy javítsa az oxibutinin terápia tolerálhatóságát és megkönnyítse a napi egyszeri alkalmazást. Ezenkívül az oxibutinin ER nagyobb rugalmasságot kínál az adagolásban (5-30 mg / nap), mint a többi rendelkezésre álló kezelési lehetőség. Napi egyszeri 5-30 mg-os dózis esetén az oxibutinin ER jelentős csökkenést eredményezett a kiindulási értékhez képest a heti vizeletürítési inkontinencia esetén OAB-ban szenvedő betegeknél. Ezenkívül jelentősen csökkent a heti teljes inkontinencia epizódok és a vizeletürítés gyakorisága. Két randomizált, kettős-vak vizsgálatban OAB-ban szenvedő betegeknél a napi egyszeri 5-30 mg oxibutinin ER napi tüneteinek javulása hasonló volt ahhoz, mint amit az oxibutinin IR 5-20 mg / nap eredményezett, egy-négyszer adva. napi. A napi egyszeri 10 mg oxibutinin ER jobb volt, mint a napi 4 mg tolterodin IR, két napi dózisban adva, és ugyanolyan hatékony, mint a napi egyszeri 4 mg tolterodin ER a vizeletinkontinencia csökkentésében; az oxibutinin ER-vel végzett vizelési gyakoriság csökkenése szignifikánsan nagyobb volt, mint bármelyik tolterodin-készítmény esetében. Az oxibutinin ER-t minden vizsgálatban jól tolerálták, a mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyosak és átmenetiek voltak. Közvetlen összehasonlításban az oxibutinin ER általános tolerálhatósági profilja jobb volt, mint az oxibutinin IR. Az oxibutinin ER hasonló volt a tolterodinhoz (IR és ER) a klinikailag fontos szájszárazság előfordulása tekintetében. Egy nagy, 12 hónapos tolerálhatósági vizsgálat nem mutatott ki jelentős kockázatokat az oxibutinin ER hosszú távú alkalmazásával kapcsolatban. Néhány nem összehasonlító tanulmány ígéretes eredményeket mutatott az oxibutinin ER alkalmazásával a neuronális húgyhólyag diszfunkciójában szenvedő felnőtt és gyermek betegek neuronális sérülés miatt másodlagos kezelésében. Hosszú és rövid távú vizsgálatok az oxibutinin ER terápiával az egészséggel kapcsolatos életminőség jelentős javulásáról számoltak be. Ezenkívül a farmakoökonómiai vizsgálatok azt sugallják, hogy az oxibutinin ER költséghatékonyabb, mint az oxibutinin IR, és legalább olyan költséghatékony, mint a tolterodin IR. Összegzésképpen elmondható, hogy az oxibutinin ER kiváló hatékonyságot mutat az OAB-val összefüggő tünetek kezelésében felnőtteknél és időseknél, jó tolerálhatósági profillal hosszabb ideig (12 hónap). Az oxibutinin ER formulája sima plazmakoncentrációs profilt biztosít a 24 órás adagolási intervallum alatt, megkönnyítve a napi egyszeri alkalmazást. Ennélfogva, tekintettel az általános hatékonysági / tolerálhatósági profilra és az adagolási rugalmasságra, az oxibutinin ER kiváló kezelési lehetőséget nyújt az OAB első vonalbeli farmakoterápiájában.