OROS-pohjainen oksibutyniini laajeni -release (ER) -formulaatio (Lyrinel XL; Ditropan XL) edustaa uutta oraalisen annostelun muotoa oksibutyniinille, muskariinireseptoriantagonistille, jota käytetään yliaktiivisen virtsarakon (OAB) hoidossa. Oksybutyniinin vapautuminen oksibutyniini ER: stä tapahtuu jatkuvalla tavalla, mikä johtaa tasaisempaan plasman pitoisuus-aika-profiiliin ja pienempään maksimipitoisuuteen plasmassa kuin ne, joita havaitaan oksibutyniinin välittömän vapautumisen (IR) yhteydessä. ER-formulaatio on kehitetty tavoitteena parantaa oksibutyniinihoidon siedettävyyttä ja helpottaa annostusta kerran päivässä. Lisäksi oksibutyniini ER tarjoaa suuremman joustavuuden annostuksessa (5-30 mg / vrk) kuin muut saatavilla olevat hoitovaihtoehdot. Annettaessa 5-30 mg kerran vuorokaudessa oksibutyniini ER aiheutti merkittävää vähenemistä lähtötilanteesta viikoittaisessa virtsainkontinenssissa OAB-potilailla. Lisäksi viikoittaiset inkontinenssijaksot ja virtsaamistiheydet vähenivät merkittävästi. Kahdessa satunnaistetussa kaksoissokkoutetussa tutkimuksessa OAB-potilailla kaikkien oireiden paraneminen kerran päivässä annetulla oksibutyniini-ER 5-30 mg / vrk -annoksella oli samanlainen kuin oksibutyniini-IR 5-20 mg / vrk -annos, joka annettiin yhdestä neljään kertaa päivittäin. Kerran päivässä oksibutyniini ER 10 mg oli parempi kuin tolterodiini IR 4 mg / vrk annettuna kahtena vuorokausiannoksena ja yhtä tehokas kuin kerran päivässä tolterodiini ER 4 mg / vrk virtsainkontinenssin vähentämisessä; virtsaamistiheyden lasku oksibutyniini ER: llä oli merkittävästi suurempi kuin jommallakummalla tolterodiiniformulaatioista. Oksybutyniini ER siedettiin hyvin kaikissa tutkimuksissa, haittatapahtumat olivat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja ohimeneviä. Suorissa vertailuissa oksibutyniini ER: n yleinen siedettävyysprofiili oli parempi kuin oksibutyniini IR: n. Oksybutyniini ER oli samanlainen kuin tolterodiini (IR ja ER) kliinisesti merkittävän suun kuivumisen esiintyvyyden suhteen. Laaja 12 kuukauden siedettävyystutkimus ei osoittanut merkittäviä riskejä, jotka liittyivät oksibutyniini ER: n pitkäaikaiseen käyttöön. Muutama ei-vertaileva tutkimus on osoittanut lupaavia tuloksia oksibutyniini ER: llä aikuisten ja lasten potilaiden hoidossa, joilla on neurogeeninen virtsarakon toimintahäiriö hermosolujen vaurioista johtuen. Pitkä- ja lyhytaikaisissa tutkimuksissa on raportoitu merkittäviä parannuksia terveyteen liittyvässä elämänlaadussa oksibutyniini-ER-hoidolla. Lisäksi farmakotaloudelliset tutkimukset ovat ehdottaneet, että oksibutyniini-ER on kustannustehokkaampi kuin oksibutyniini-IR ja vähintään yhtä kustannustehokas kuin tolterodiini-IR. Yhteenvetona voidaan todeta, että oksibutyniini ER osoittaa erinomaisen tehon OAB: n oireiden hoidossa aikuisilla ja vanhuksilla, joilla on hyvä siedettävyysprofiili pitkäaikaisessa käyttöjaksossa (12 kuukautta). Oksibutyniinin ER-formulaatio tarjoaa tasaisen plasmapitoisuusprofiilin 24 tunnin annosvälin aikana, mikä helpottaa annostelua kerran päivässä. Siksi, ottaen huomioon sen yleisen tehokkuus- / siedettävyysprofiilin ja annostuksen joustavuuden, oksibutyniini ER tarjoaa erinomaisen hoitovaihtoehdon OAB: n ensilinjan farmakoterapiassa.