フェネルガン

一般名：塩酸プロメタジン
剤形：錠剤および坐剤

Drugs.comによる医学的レビュー。最終更新日は2020年4月21日です。

• 概要
• 副作用
• 投与量
• よくある質問
• プロフェッショナル
• ヒント
• 相互作用
• その他

Rxのみ

説明

フェネルガンの各錠剤には、12.5 mg、25 mg、または50mgの塩酸プロメタジンが含まれています。存在する不活性成分は、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、およびメチルセルロースです。各投与強度には、次のものも含まれます：

12.5 mg–FD & Cイエロー6とサッカリンナトリウム;
25mg–サッカリンナトリウム;
50 mg–FD & Cレッド40。

フェネルガンの各直腸坐剤には、パルミチン酸アスコルビル、二酸化ケイ素を含む12.5 mg、25 mg、または50mgの塩酸プロメタジンが含まれています。 、ホワイトワックス、ココアバター。フェネルガン坐剤は直腸投与専用です。

プロメタジンHClはラセミ化合物です。実験式はC17H20N2S•HClで、分子量は320.88です。

プロメタジンHClは、白からかすかな黄色で発生します。空気に長時間さらされるとゆっくりと酸化して青色に変わる、実質的に無臭の結晶性粉末。水に溶けやすく、アルコールに溶けます。

臨床薬理学

プロメタジンは、分岐した側鎖が存在し、環がないという点で抗精神病性フェノチアジンとは構造的に異なるフェノチアジン誘導体です。代用。この構成は、ドーパミン拮抗薬の特性が比較的不足している（クロルプロマジンの1/10）原因であると考えられています。

プロメタジンはH1受容体遮断薬です。その抗ヒスタミン作用に加えて、それは臨床的に有用な鎮静作用と制吐作用を提供します。

プロメタジンは胃腸管からよく吸収されます。臨床効果は経口投与後20分以内に明らかであり、通常4〜6時間続きますが、12時間も持続する場合があります。プロメタジンは肝臓でさまざまな化合物に代謝されます。プロメタジンとN-デメチルプロメタジンのスルホキシドは、尿中に現れる主な代謝物です。

適応症と使用法

フェネルガンは、経口または坐薬のいずれかで、次の場合に役立ちます。

通年性および季節性アレルギー性鼻炎。

血管運動性鼻炎。

吸入アレルゲンおよび食品によるアレルギー性結膜炎。

蕁麻疹の軽度で合併症のないアレルギー性皮膚症状。および血管性浮腫。

血液または血漿に対するアレルギー反応の改善。

皮膚炎。

エピネフリンおよびその他の標準的な対策の補助療法としての麻酔反応。急性症状は抑制されています。

術前、術後、または蕁麻疹の鎮静。

特定の種類の麻酔および手術に関連する悪心および嘔吐の予防と抑制。

術後の痛みを抑えるためのメペリジンまたは他の麻酔薬の補助療法。

子供と大人の両方の鎮静、および緩和患者を容易に覚醒させることができる不安と浅い睡眠の生成のf。

運動病の積極的かつ予防的な治療。

術後患者の鎮痛療法。

禁忌

フェネルガン錠とサポジトリーは、2歳未満の小児患者への使用は禁じられています。

フェネルガン錠とサポジトリーは、昏睡状態、および過敏症であるか、プロメタジンまたは他のフェノチアジンに対して特異な反応を示した。

抗ヒスタミン薬は、喘息を含む下気道症状の治療に使用することは禁じられています。

警告

CNS抑制

フェネルガン錠および坐薬は、車両の運転や機械の操作など、潜在的に危険なタスクの実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります。障害は、アルコール、鎮静剤/催眠剤（バルビツール酸塩を含む）、麻薬、麻薬性鎮痛剤、一般的な麻酔薬、三環系抗うつ剤、鎮静剤などの他の中枢神経系抑制剤の併用によって増幅される可能性があります。したがって、そのような薬剤は、プロメタジンHClの存在下で排除するか、減量して投与する必要があります（注意事項-患者と薬物の相互作用に関する情報を参照）。

呼吸抑制

フェネルガン錠と坐剤致命的な呼吸抑制につながる可能性があります。

呼吸機能が低下している患者（COPD、睡眠時無呼吸など）でのフェネルガン錠と坐薬の使用は避けてください。

発作閾値の低下

フェネルガン錠および坐薬は、発作の閾値を下げる可能性があります。発作障害のある人、または麻薬や局所麻酔薬など、発作の閾値にも影響を与える可能性のある併用薬を使用している人には注意して使用する必要があります。

骨髄抑制

Phenergan Tablets and Suppositoriesは、骨髄抑制の患者には注意して使用する必要があります。白血球減少症と無顆粒球症が報告されています。通常、フェネルガンが他の既知の骨髄毒性薬と組み合わせて使用された場合です。

神経弛緩薬悪性症候群

神経弛緩薬と呼ばれることもある致命的な症状の複合体悪性症候群（NMS）は、HClプロメタジン単独または抗精神病薬との併用で報告されています。 NMSの臨床症状は、高熱、筋肉の硬直、精神状態の変化、自律神経の不安定性の証拠（不規則な脈拍または血圧、頻脈、発汗、心不整脈）です。

この症候群の患者の診断評価は複雑です。 。診断に到達する際には、臨床症状に重篤な医学的疾患（肺炎、全身性感染症など）と未治療または治療が不十分な錐体外路症状（EPS）の両方が含まれる症例を特定することが重要です。鑑別診断におけるその他の重要な考慮事項には、中枢性抗コリン作用毒性、熱発作、薬物熱、および原発性中枢神経系（CNS）病理が含まれます。

NMSの管理には、1）塩酸プロメタジン、抗精神病薬の即時中止を含める必要があります。 、もしあれば、および併用療法に必須ではない他の薬物、2）集中的な症候性治療および医学的モニタリング、および3）特定の治療が利用可能な付随する深刻な医学的問題の治療。合併症のないNMSに対する特定の薬理学的治療レジメンについての一般的な合意はありません。

フェノチアジンでNMSの再発が報告されているため、塩酸プロメタジンの再導入を慎重に検討する必要があります。

使用小児患者

フェノチアジン錠および坐薬は、2歳未満の小児患者での使用が禁じられています。

フェノチアジン錠および坐薬を小児に投与する場合は、注意が必要です。致命的な呼吸抑制の可能性があるため、年齢と年齢。呼吸抑制と無呼吸は、時には死に関連し、プロメタジン製品と強く関連しており、個別の体重ベースの投与とは直接関係がなく、そうでなければ安全な投与を許可する可能性があります。プロメタジン製品と他の呼吸抑制剤との併用投与は、小児患者において呼吸抑制と関連があり、場合によっては死亡します。

制吐薬は、合併症のない嘔吐物の治療には推奨されません。既知の病因の長期にわたる嘔吐。フェネルガン錠および坐薬投与に続発する可能性のある錐体外路症状は、脳症またはライ症候群などの未診断の原発性疾患のCNS徴候と混同される可能性があります。フェネルガン錠の使用症状はライ症候群または他の肝疾患を示唆する可能性があります。

小児患者にフェネルガン錠や坐薬などの抗ヒスタミン薬を過剰に投与すると、突然死を引き起こす可能性があります（過剰投与を参照）。幻覚とけいれんは、小児患者におけるフェネルガンの治療用量と過剰摂取で発生しました。脱水症に関連する急性疾患の小児患者では、塩酸プロメタジンの使用によりジストニアに対する感受性が高まります。

その他の考慮事項

塩酸プロメタジンの投与は報告されています胆汁うっ滞性黄疸。

注意事項

一般

抗コリン作用のある薬は、狭角緑内障、前立腺肥大症、坐薬性潰瘍、幽門十二指腸閉塞症の患者には注意して使用する必要があります。

フェネルガン錠と坐薬は、心血管疾患のある人や肝機能障害のある人には注意して使用する必要があります。

患者への情報

フェネルガン錠および坐薬は、著しい眠気を引き起こしたり、車両の運転や機械の操作などの潜在的に危険なタスクの実行に必要な精神的および/または身体的能力を損なう可能性があります。アルコールまたは鎮静剤/催眠剤（バルビツレートを含む）、麻薬、麻薬性鎮痛剤、一般麻酔薬、三環系抗うつ剤、鎮静剤などの他の中枢神経系抑制剤の使用は、障害を増強する可能性があります（警告-CNS抑制および注意-薬物相互作用を参照） ）。小児患者は、自転車に乗ったり、その他の危険な活動で害を及ぼす可能性を避けるために監視する必要があります。

患者は不随意の筋肉の動きを報告するようにアドバイスする必要があります。

日光に長時間さらさないでください。

薬物相互作用

CNS抑制剤-フェネルガン錠および坐剤は、アルコール、鎮静剤/催眠剤などの他の中枢神経系抑制剤の鎮静作用を増加、延長、または強化する可能性があります（バルビツレートを含む）、麻薬、麻薬性鎮痛薬、一般的な麻酔薬、三環系抑制剤、および鎮静剤;したがって、そのような薬剤は避けるか、プロメタジンHClを投与されている患者に減量して投与する必要があります。 Phenergan Tablets and Suppositoriesと併用する場合、バルビツール酸塩の投与量を少なくとも半分に減らし、麻薬の投与量を4分の1から2分の1に減らす必要があります。投与量は個別化する必要があります。麻薬に比べて過剰な量のプロメタジンHClは、痛みのある患者に落ち着きのなさや運動機能亢進を引き起こす可能性があります。これらの症状は通常、痛みを適切に制御することで消えます。

エピネフリン-フェノチアジンはエピネフリンの昇圧効果を逆転させる可能性があるため、フェノチアジン錠およびサポジトリーの過剰摂取に関連する低血圧の治療にエピネフリンを使用しないでください。

抗コリン作用薬-抗コリン作用のある他の薬剤の併用は注意して行う必要があります。

モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）-ピラミッド外作用の発生率の増加を含む薬物相互作用一部のMAOIとフェノチアジンを併用した場合に報告されます。この可能性は、フェネルガン錠と坐薬で検討する必要があります。

薬物/実験室試験の相互作用

以下の実験室試験は、以下の患者に影響を与える可能性があります。 HClプロメタジンによる治療を受けています：

妊娠検査

HCGと抗HCGの間の免疫反応に基づく診断妊娠検査は偽陰性または偽陽性をもたらす可能性があります

ブドウ糖負荷試験

塩酸プロメタジンを投与されている患者で血糖値の上昇が報告されています。

発がん、変異原性、生殖能力の障害

長期-プロメタジンの発がん性を評価するための長期動物試験は実施されておらず、発がん性、変異原性、またはこの薬剤による生殖能力の障害に関する他の動物またはヒトのデータもありません。プロメタジンは、エイムスのサルモネラ菌検査システムで非変異原性でした。

妊娠

催奇形性効果-妊娠カテゴリーC

催奇形性効果は、6.25および12.5mgの用量でのラット摂食試験では実証されていません。 / kgのプロメタジンHCl。これらの用量は、薬剤が処方されている適応症に応じて、50kgの被験者のプロメタジンの最大推奨総日用量の約2.1から4.2倍です。腹腔内に25mg / kgの日用量を投与すると、ラットの胎児が死亡することがわかっています。

分娩、授乳、および動物の新生児の発育に対する薬剤の作用をテストする特定の研究は行われませんでしたが、ラットでの一般的な予備研究では、これらのパラメーターへの影響は示されていません。抗ヒスタミン薬はげっ歯類で胎児の死亡率を生み出すことがわかっていますが、げっ歯類でのヒスタミンの薬理学的効果は人間のそれと同等ではありません。妊娠中の女性を対象としたPhenergan®タブレットとサポジトリに関する適切で十分に管理された研究はありません。

フェネルガンタブレットとサポジトリーは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。非催奇形性効果

出産後2週間以内に妊婦に投与されたフェネルガン錠剤および坐剤は、新生児の血小板凝集を阻害する可能性があります。単独で、または分娩中の麻薬性鎮痛薬の補助として使用されます（投与量と投与を参照）。限られたデータは、分娩および分娩中のフェネルガンの使用が分娩または分娩の期間に感知できるほどの影響を及ぼさず、新生児への介入の必要性のリスクを増加させないことを示唆しています。新生児のその後の成長と発達への影響は不明です。 （非催奇形性効果も参照してください。）

授乳中の母親

プロメタジンHClが母乳に排泄されるかどうかは不明です。多くの薬が人乳に排泄され、Phenergan Tablets and Suppositoriesから小児の看護に深刻な副作用が生じる可能性があるため、薬の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬を中止するかを決定する必要があります。

小児科での使用

フェネルガン錠と坐薬は、2歳未満の小児科患者での使用が禁止されています（警告–ブラックボックスの警告と小児科患者での使用を参照）。

フェネルガン錠と坐薬は、2歳以上の小児患者には注意して使用する必要があります（警告-小児患者での使用を参照）。

一般的な使用

フェネルガン製剤の臨床研究には、65歳以上の被験者が若い被験者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者が含まれていませんでした。他の報告された臨床経験は、高齢患者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があり、通常は投与範囲の下限から開始します。これは、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下、および付随する疾患や他の薬物療法の頻度が高いことを反映しています。

鎮静剤は、高齢者に混乱と過度の鎮静を引き起こす可能性があります。高齢の患者は通常、低用量のフェネルガン錠と坐薬を服用し、注意深く観察する必要があります。

副作用

中枢神経系

眠気は最も顕著なCNSです。この薬の効果。鎮静、傾眠、かすみ目、めまい;錯乱、見当識障害、および眼球上転発、斜頸、舌の突出などの錐体外路症状。怠惰、耳鳴り、協調不能、倦怠感、陶酔感、神経質、外交、不眠症、振戦、けいれん発作、興奮、カタトニック様状態、ヒステリー。幻覚も報告されています。

心血管系–血圧の上昇または低下、頻脈、徐脈、失神。

皮膚科–皮膚炎、光線過敏症、蕁麻疹。

造血系–白血球減少症、血小板減少症、血小板減少性紫斑病、無顆粒球症。

胃腸–口渇、悪心、嘔吐、黄疸。

呼吸器–喘息、鼻づまり、呼吸抑制（致命的となる可能性がある）および無呼吸（致命的となる可能性があります）。 （警告-呼吸抑制を参照してください。）

その他–血管性浮腫。神経遮断薬の悪性症候群（致命的となる可能性がある）も報告されています。 （警告-神経遮断薬悪性症候群を参照してください。）

奇異反応

HClプロメタジンの単回投与後の患者で、過興奮と異常な動きが報告されています。これらの反応が起こった場合は、塩酸プロメタジンの中止と他の薬剤の使用を考慮する必要があります。これらの患者の一部では、呼吸抑制、悪夢、せん妄、および興奮行動も報告されています。

過剰摂取

プロメタジンHClによる過剰摂取の兆候と症状は、中枢神経の軽度の抑制からさまざまです。重度の低血圧、呼吸抑制、無意識、および突然死への神経系および心臓血管系。その他の報告されている反応には、反射亢進、筋緊張亢進、運動失調、アテトーゼ、伸筋-足底反射（バビンスキー反射）などがあります。

特に子供や老人患者では、刺激が明らかな場合があります。けいれんはめったに起こりません。逆説的なタイプの反応が、75mgから125mgの単回投与を受けた子供で報告されており、過興奮と悪夢が特徴です。

アトロピンのような兆候と症状-口渇、固定、拡張した瞳孔、紅潮、および胃腸症状が発生する可能性があります。

治療

過剰投与の治療は、本質的に対症療法であり、支持的です。極端な過剰摂取または個人の過敏症の場合にのみ、呼吸、脈拍、血圧、体温、EKGなどのバイタルサインを監視する必要があります。経口または洗浄による活性炭、またはカタルシスとして硫酸ナトリウムまたは硫酸マグネシウムを経口投与することができます。開存気道の提供および補助または制御された換気の制度を通じて、適切な呼吸交換の再確立に注意を払う必要があります。ジアゼパムは、けいれんを制御するために使用される場合があります。アシドーシスと電解質の損失を修正する必要があります。プロメタジンHClの抑制効果はナロキソンによって逆転されないことに注意してください。けいれんを引き起こす可能性のある蘇生薬は避けてください。

結果として生じる低血圧に最適な治療法は、静脈内輸液の投与であり、必要に応じて体位変換を伴います。静脈内輸液および再配置に反応しない重度の低血圧の管理のために昇圧剤が考慮される場合、ノルエピネフリンまたはフェニレフリンの投与が考慮されるべきである。エピネフリンは、部分的なアドレナリン作動性遮断のある患者に使用すると血圧がさらに低下する可能性があるため、使用しないでください。錐体外路反応は、抗コリン作用性抗パーキンソン病薬、ジフェンヒドラミン、またはバルビツール酸塩で治療することができます。酸素も投与される場合があります。

透析の経験が限られていることは、それが役に立たないことを示しています。

投与量と投与

フェネルガン錠とフェネルガン直腸坐剤は2歳未満の子供（警告–小児患者におけるブラックボックス警告と使用を参照）。

フェネルガン坐剤は、直腸投与専用です。

アレルギー

平均経口投与量は、退職前に服用した25mgです。ただし、必要に応じて、食事の前および退職時に12.5mgを服用することができます。通常、就寝時に25 mgを単回投与するか、6.25〜12.5mgを1日3回服用するだけで十分です。子供または大人の治療開始後、症状を和らげるのに十分な最小量に投与量を調整する必要があります。プロメタジンHClを25mgの用量で投与すると、アレルギー性の軽度の輸血反応が抑制されます。

乗り物酔い

成人の平均用量は25mgを1日2回服用します。最初の投与量は、予想される旅行の30分から1時間前に服用し、必要に応じて8時間から12時間後に繰り返す必要があります。旅行の翌日には、起きたときと夕食の前に25mgを与えることをお勧めします。子供には、フェネルガン錠、シロップ、または直腸坐剤を1日2回、12.5〜25mg投与できます。

悪心および嘔吐

未知の嘔吐には制吐剤を使用しないでください。小児および青年の病因（警告-小児患者での使用を参照）。

小児または成人の悪心および嘔吐の積極的治療のためのフェネルガンの平均有効用量は25mgです。経口薬が耐えられない場合、用量は非経口的に（フェネルガン注射を参照）または直腸坐剤によって与えられるべきです。 12.5〜25 mgの投与量は、必要に応じて4〜6時間間隔で繰り返すことができます。

子供の吐き気と嘔吐の場合、通常の投与量は体重1ポンドあたり0.5mgです。投与量は、患者の年齢と体重、および治療中の状態の重症度に合わせて調整する必要があります。

悪心および嘔吐の予防のために、手術中および術後期間中のように、平均投与量は25mgです。必要に応じて、4〜6時間間隔で繰り返します。

鎮静

この製品は、不安を和らげ、患者を容易に覚醒させることができる静かな睡眠を誘発します。就寝時に経口経路または直腸坐剤による12.5〜25 mgのフェネルガンの投与は、子供に鎮静作用をもたらします。成人は通常、夜間、術前、または産科の鎮静に25〜50mgを必要とします。

術前および術後の使用

フェネルガンは、子供には12.5〜25 mg、50mgは50mgです。手術の前夜に成人に投与すると、不安が和らぎ、静かな睡眠が得られます。

術前の投薬では、子供は体重1ポンドあたり0.5 mgの投与量と、適切に減量された麻薬またはバルビツール酸塩の投与量を必要とします。アトロピン様薬の適切な用量。通常の成人の投与量は50mgのフェネルガンで、麻薬またはバルビツレートの投与量を適切に減らし、必要な量のベラドンナアルカロイドを投与します。

術後の鎮静および鎮痛剤との併用は、12.5〜25mgの投与によって得られます。

フェネルガン錠とフェネルガン直腸坐剤は、2歳未満の子供には禁忌です。

供給方法

Phenergan®（プロメタジンHCl）錠は次のように入手できます：

12.5 mg、片面に「WYETH」、スコアの裏側に「19」のオレンジ色の錠剤。

NDC 0008-0019-01、100錠のボトル。

25 mg、片面に「WYETH」と「27」があり、裏面にスコアが付いた白い錠剤。

NDC 0008-0027-02、100錠のボトル。

NDC 0008-0027-07、100錠のRedipak®カートン（10個のブリスターストリップ10個）。

50 mg、ピンク片面に「WYETH」、反対面に「227」が付いたタブレット。

NDC 0008-0227-01、ボトル

しっかりと閉じてください。

20ºから25ºC（68ºから77ºF）の制御された室温で保管してください。

光から保護してください。

耐光性のある密閉容器に分注します。

カートンを使用して内容物を光から保護します。

Phenergan®（プロメタジンHCl）直腸坐剤は12個入りの箱で入手できます。次のとおりです。

12。銅色のホイルで包まれた5mg、アイボリー、魚雷形の坐剤、NDC0008-0498-01。

薄緑色のホイルで包まれたアイボリー、魚雷形の坐剤、NDC 0008-0212 -01。

50 mg、アイボリー、青いホイルで包まれた魚雷型の坐剤、NDC0008-0229-01。

2°〜8°C（36°）で冷蔵保管-46°F）。

十分に密閉された容器に分注します。

Wyeth®

Wyeth Pharmaceuticals Inc.
フィラデルフィア、PA 19101

W10448C003
ET02
Rev 07/05